NGHIÊN CỨU TỔNG HỢP HAI DẪN XUẤT TAN TỐT TRONG NƯỚC CỦA ARTEMISININ - Trinh, Hồ Quốc; Lan, Trần Thị Bé; Hào, Nguyễn Công (Tạp chí Khoa học Đại học Cần Thơ, 2012)
Mục đích của nghiên cứu này là tìm điều kiện tốt nhất để tổng hợp hai hợp chất N-(2-hydroxyethyl)-11-azaartemisinin (A) và N-hydroxy-11-azaartemisinin (B) tan tốt trong nước. Hai dẫn xuất A và B được tổng hợp từ artemisinin bằng phản ứng thế thân hạch của ethanolamine vào nhóm carbonyl của artemisinin thông qua hợp chất trung gian amide. Từ đó, cấu trúc phân tử sản phẩm được xác định bằng phương pháp phân tích phổ IR, 1H-NMR và 13C-NMR. Phản ứng được tối ưu hóa theo mô hình bậc 2 của Box Behnken Design và sản phẩm thu được được xác định độ tan theo tiêu chuẩn Việt Nam (TCVN). Kết quả cho thấy là đã chuyển hóa được artemisinin thành dẫn xuất N-(2-hydroxyethyl)-11-azaartemisinin (A) và N-hydroxyethyl-11-azaartemisinin (B); và hiệu suất tối ưu hóa đạt được là 35% hợp chất (A) và 40% hợp chất (B). Ngoài ra, hai dẫn xuất thu được có độ tan trong nước lớn hơn artemisinin 12,5 lần.